Enzalutamide
 
产品信息
     
         
             
产品名称
             
产品编号
             
规格
             
储存
             
价格（元）
         
         
             
Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) 
             
51701ES08
             
5mg
             
-20 ºC
             
657.00 
         
         
             
Enzalutamide(MDV3100,Xtandi®) 
             
51701ES25
             
25mg
             
-20 ºC
             
1,937.00 
         
     
 
 
产品描述
 
Enzalutamide又称为MDV3100、Xtandi®，是一种雄性激素受体（Androgen-Receptor，AR）拮抗剂，IC50为36 nM，阻断雄性激素与AR结合，阻止核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。Enzalutamide具有生物活性，诱导肿瘤细胞凋亡，并诱导小鼠肿瘤衰退。
 
目前，Enzalutamide已用于Phase I/II研究阶段。
 
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
 
产品性质
 
     
         
             
英文别名（English Synonym）
             
MDV3100,Xtandi®
         
         
             
化学名（Chemical Name）
             
4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxo-1-imidazolidinyl]-2-
             
fluoro-N-methyl-benzamide
         
         
             
靶点（Target）
             
Androgen-Receptor (AR)
         
         
             
CAS 号（CAS NO.）
             
915087-33-1
         
         
             
分子式（Molecular Formula）
             
C21H16F4N4O2S
         
         
             
分子量（Molecular Weight）
             
464.44
         
         
             
外观（Appearance）
             
粉末
         
         
             
纯度（Purity）
             
≥98%
         
         
             
溶解性（Solubility）
             
溶于DMSO
         
         
             
结构式（Structure）
             
         
     
 
 
运输与保存方法
 
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
 
注意事项
 
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
 
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
 
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外研究）
为检测Enzalutamide对AR靶标基因表达的影响，用Enzalutamide（0.1-20 μM）处理LNCaP前列腺癌细胞和源自LNCaP的雄性jisu非依赖的C4-2细胞，Enzalutamide单独作用不会诱导KLK3或TMPRSS2基因表达；而Enzalutamide显著拮抗DHT诱导的PSA表达。[3]
（二）动物实验（体内研究）
体内实验中，给LNCaP-AR移植瘤小鼠Enzalutamide（1-50 mg/kg/day），Enzalutamide（10 mg/kg/day）显著抑制肿瘤生长，处理13天，肿瘤体积下降19%。[3]
 
参考文献
[1] Tran C, et al. Development of a second-generation antiandrogen for treatment of advanced prostate cancer.Science, 324(5928): 787-790 (2009).
[2] Scher HI, et al. Antitumour activity of MDV3100 in castration-resistant prostate cancer: a phase 1-2 study. Lancet, 375(9724): 1437-1446 (2010).
[3] Guerrero J, et al. Enzalutamide, an androgen receptor signaling inhibitor, induces tumor regression in a mouse model of castration-resistant prostate cancer. The Prostate, 73(12): 1291–1305 (2013).