国际站：LIT-927 | CXCR
CAS：2172879-52-4
纯度：99.86%
分子量：328.75
Formula：C17H13ClN2O3
运输条件：Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式：
| Powder | -20°C | 3 years |
|---|---|---|
| 4°C | 2 years | |
| In solvent | -80°C | 6 months |
| -20°C | 1 month |
产品活性：LIT-927 是局部的、有口服活性的 CXC 趋化因子12 (CXCL12) 的中性配体，具有抗炎作用，对 CXCL12 结合到其受体 CXCR4 的 Ki 值为 267 nM。
生物活性：lit927是一种具有局部和口服活性的CXCL12中性配体，具有抗炎作用，CXCL12与其特异性受体CXCR4结合时Ki值为267 nM[1]。
体外：lit927是一种局部和口服活性的CXCL12中性配体，具有抗炎作用，CXCL12与CXCR4结合的Ki值为267 nM。化合物50、57 (lit927)、65和67是体外鉴定的最有效和可溶性的环中性配体，代表了四种新的化学型:吡唑啉、嘧啶酮、苯并呋喃酮和铬罗曼酮。lit927结合在一个宽且可接近的口袋中，这与我们观察到的中性配体的纳摩尔结合亲和力不相容[1]。
体内：lit927(化合物57)在小鼠过敏性气道嗜酸性粒细胞增多症模型中减少嗜酸性粒细胞募集，lit927是唯一一种口服后显示抑制活性的药物。结合CXCL12对其他趋化因子的高结合选择性，LIT-927是研究CXCL12体内生理和探索趋化因子中和炎症及相关疾病活性的强大药理学工具[1]。
参考文献：[1]. Regenass P, et al. Discovery of a Locally and Orally Active CXCL12 Neutraligand (LIT-927) with Anti-inflammatory Effect in a Murine Model of Allergic Airway Hypereosinophilia. J Med Chem. 2018 Sep 13;61(17):7671-7686.